掌握直接打錠的黃金平衡！

 

告別頂裂與溶離不均：解析SEPISTAB™ ST 200的預糊化澱粉技術

 

 

比起傳統濕式造粒，直接打錠省去了加水、乾燥與整粒等繁複步驟，不僅能縮短生產週期、降低能耗，更能避免熱能與水分破壞敏感API，已成為現代藥品與保健食品

 

 

錠劑開發的首選製程。

 

 

然而，直接打錠仰賴粉體本身的流動性與可壓性。研發過程中往往深陷以下抉擇：

 

 

• 硬度不夠：添加崩散劑讓錠劑快速崩開，卻可能導致硬度不足，容易出現頂裂（Capping）或脆裂。

 

• 崩散太慢：為了確保錠劑夠硬，加強了黏合劑，卻讓水分難以滲入，拖慢崩散與溶離。

 

• 處方過度複雜：為了兼顧兩者，不得不疊加黏合劑、超級崩散劑與助流劑，反而增加成分間的不相容風險與成本。

 

 

硬度與崩散，難道只能是一場不可兼得的拉鋸戰？法國 SEPPIC，推出直接打錠專用的部分預糊化玉米澱粉 —— SEPISTAB™ ST 200 為您在錠劑硬度、均一性與崩

 

 

散表現之間，找到最佳平衡點。

 

 

 

硬度與崩散的拉鋸戰：預糊化澱粉的微觀結構差異

 

 

 

為何硬度與崩散總是難以兼顧？回到粉體物理性質與錠劑微觀結構的三個核心：

 

 

• 壓縮障礙：許多API或植物萃取粉末本身流動性極差、可壓性低。當API占總錠重高達50%以上時，留給賦形劑優化粉體物理性質的空間便極為有限。

 

• 硬度與水分滲透的矛盾：為了提升錠劑硬度、防止脆碎與頂裂，配方通常會強化黏合機制；然而，越強的孔隙結構與黏合作用，越會阻礙水分進入錠心，進而

                                                 

    延緩崩散。

 

• 澱粉遇水成膠：澱粉是傳統且高效的賦形劑，但不同改質程度各有局限：

 

    1. 原生澱粉（Native Starch）：崩散力極佳，但流動性與可壓性不足。

 

 

    2. 完全預糊化澱粉（Fully Pregelatinized Starch）：具備優異的黏合力與流動性，遇水卻容易形成高黏度的膠層（Gel Layer），像一道屏障

 

        擋住水分滲入，拖慢崩散與溶離速率 [1]。

 

 

 

為兼顧兩者優點，部分預糊化澱粉（Partially Pregelatinized Starch）成為現代直接打錠的首選。然而預糊化的比例、均勻度以及預糊化在顆粒中的分佈位置，才是

 

決定錠劑最後硬度、崩散與溶離品質的關鍵。

 

 

 

從試製到量產：SEPISTAB™ ST 200四大配方優勢

 

 

 

全球知名特用原料專家SEPPIC針對直接打錠與膠囊充填開發的SEPISTAB™ ST 200，透過以下四大優勢解決配方開發瓶頸：

 

 

• 硬度與崩散完美兼顧：維持錠劑高結構強度的同時，同時保有極佳的崩散與溶離速度。

 

• 遇水快速潤濕、不成膠：克服一般預糊化澱粉遇水形成「膠層」的障礙，讓水分順利進入錠心。

 

• 充填穩定、錠重均一：顆粒大小均勻分佈，有效降低錠重差異，特別適合對均一度要求嚴格的處方。

 

• 處方精簡高效：建議用量10–30%，在 10–20%的添加量下即可取得黃金平衡，減少額外崩散劑，大幅精簡配方成本。

 

 

從原料結構找解方：法國SEPPIC專利造粒技術如何重塑澱粉賦形劑

 

 

SEPISTAB™ ST 200卓越的物理優勢源自其獨特的顆粒結構，由95%原生玉米澱粉與5%預糊化玉米澱粉組成。SEPPIC的專利造粒製程將預糊化澱粉配製成

 

 

液態黏合劑，均勻噴灑在原生澱粉粉末，使細小的原生澱粉粒凝聚成型，經過乾燥、研磨與過篩，最終獲得平均粒徑約200 µm的均一顆粒。

 

 

這種結構設計，讓兩種澱粉成分發揮了完美的協同效應：

 

• 原生澱粉負責崩散：占95%原生澱粉完整保留了吸水膨潤的物理特性，能快速撐開錠劑帶動崩散。

 

• 預糊化澱粉負責黏合：5%預糊化澱粉充當架橋黏合劑，提供壓錠時強固的顆粒間結合力。

 

• 粒徑集中、均一：常態分佈的大顆粒結構，大幅提升粉體流動性，穩定充填並顯著降低錠重差異。

 

• 優異的塑性變形（Plastic Deformation）：打錠受壓時與模具摩擦小，不僅能減少對潤滑劑的依賴，更可降低頂裂風險與模具磨耗。

 

 

國際期刊實證：SEPISTAB™ ST 200如何打破硬度與崩散的拉鋸戰

 

 

 

研究一：與市售可壓性澱粉的直接對比　Monedero Perales et al., 1996 [2] 

 

 

西班牙大學藥劑學系團隊於國際藥劑學期刊發表研究，在相同的錠劑強度（40、60、80 N）下，將 SEPISTAB™ ST 200與市售可壓性澱粉進行單獨打錠與微

 

 

觀結構對比：

 

 

 

 

相同錠劑強度下，SEPISTAB™ ST 200與市售可壓性澱粉的崩散時間比較。

 

 

 

研究結果

 

• 秒級崩散、不成膠：SEPISTAB™ ST 200在幾秒內即完成崩散；對照組則因吸水膨潤在周圍形成黏稠膠層，崩散耗時超過30分鐘。

 

• 結合力與塑性更佳：相同壓錠力下，打出的錠劑強度提升約9%，具備更高的塑性變形能力。

 

• 打錠量產更均一：對照組在靜態粉體指標表現較佳，但實際打錠充填時SEPISTAB™ ST 200的錠重變異係數僅0.6%（對照組高達 3.9%）。

 

• 退片力減半、保護模具：退片力僅為對照組的一半，顯著降低對模壁的摩擦，有助於減少設備磨耗與潤滑劑用量。

 

• 高孔隙率引導水路：具備較大的孔隙度與孔徑，能讓水分迅速滲入錠心，是實現極速崩散的物理關鍵。

 

 

研究二：低用量即可兼顧流動性與快速釋放 Helmis et al., 2016 [3]

 

 

德國研究團隊比較了9種市售賦形劑對錠劑藥物釋放的影響，試驗以難溶性活性成分白藜蘆醇（Resveratrol）為模型藥物，搭配1%滑石粉與1%硬脂酸鎂，

 

 

分別測試SEPISTAB™ ST 200與多孔性磷酸氫鈣DCPA在10%、30%、50%添加量下的表現，錠片為300 mg、目標硬度70 ± 5 N。

 

 

 

①混合粉體流動性表現（休止角）

 

 

研究結果：原文評級標準，休止角< 25^。屬於極佳流動性。SEPISTAB™ ST 200在10–50%添加量下皆維持極佳流動；DCPA隨用量增加，休止角顯著上升、

 

 

流動性變差。

 

 

②錠劑崩散時間對比

 

 

研究結果：SEPISTAB™ ST 200在不同用量下皆能在2–3分鐘內極速崩散，且崩散速度不受添加量牽制；研究中其他具膨潤性的賦形劑，崩散時間均超過15 鐘。

 

 

 

 

 

 

不同用量下SEPISTAB™ ST 200與DCPA錠劑的崩散時間

 

 

③難溶 API 溶離釋放表現（10% 添加量）

 

 

研究結果：僅10%添加量下，SEPISTAB™ ST 200錠劑可於 30 分鐘內白藜蘆醇釋放率高達約 60%，而DCPA錠劑僅釋放約 15%，相差近 4 倍。證明了

 

 

SEPISTAB™ ST 200是兼具優異性能與成本效益的精簡配方選擇。

 

 

 

 

 

用量 10% 時，SEPISTAB™ ST 200與DCPA錠劑的白藜蘆醇釋放比較

 

 

 

從極限配方到歐洲上市實證：SEPISTAB™ ST 200原廠數據與實戰案例

 

 

案例一：挑戰高劑量難壓 API 配方

 

當 API 占錠重大部分時，賦形劑發揮的空間極小，最能看出賦形劑的實力。SEPPIC 透過多項高 API 載量測試與潤濕實驗，證實SEPISTAB™ ST 200的卓越表現。

 

 

 

① 高劑量難壓 API 配方

 

80% API的挑戰性配方，搭配2%硬脂酸鎂與0.5%膠體二氧化矽，SEPISTAB™ ST 200 與市售可壓性澱粉的比較如下：

 

 

 

 

80% API配方中，SEPISTAB™ ST 200 與市售可壓性澱粉的錠劑硬度及崩散時間比較

 

 

② 專利實測：保健品常見的高劑量維生素C配方

 

SEPISTAB™ ST 200的原始製程專利中，以62%維生素C直打錠進行比較。在錠劑硬度相同下，使用 SEPISTAB™ ST 200的錠劑3分鐘內崩散，使用市售可壓

 

性澱粉的錠劑則需要13分鐘。

 

 

 

兩項試驗的結果一致：無論是藥品還是保健品，在高劑量API配方中，SEPISTAB™ ST 200都能在維持錠劑硬度的同時，讓崩散更快。這意味著配方人員能減少賦

 

 

形劑用量，用更少的賦形劑攜帶更多的API，進一步縮小錠劑尺寸，提升服藥順從性。

 

 

案例二：30秒極速潤濕沉降，遇水不成膠

 

 

SEPPIC 進行了粉體潤濕沉降測試（將 5 g 粉體倒入 100 mL 水中）：

 

 

 

不同澱粉的潤濕測試結果

 

 

案例三：歐洲上市案例：低劑量口服荷爾蒙複方錠

 

 

以一款在西班牙生產、銷往多國的低劑量口服荷爾蒙複方錠為例，每錠含兩種 API：Drospirenone 3 mg 與 Ethinylestradiol 0.03 mg。這類處方的開發難度很高：

 

• 極低劑量：Ethinylestradiol 每錠只有 0.03 mg，在100 mg的錠心中只占0.03%。每一顆錠劑的含量都必須精準，對粉體混合均勻度與錠重一致性的要求

                         

    非常嚴格。

 

• 高活性：荷爾蒙類 API 的藥效強，含量稍有偏差就可能影響療效與安全性。

 

• 難溶性API：Drospirenone 難溶於水，錠劑必須順利崩散，API 才能有效釋放。

 

 

這款錠劑的錠心以乳糖為主要稀釋劑，搭配玉米澱粉、SEPISTAB™ ST 200、界面活性劑、潤滑劑等等，SEPISTAB™ ST 20用量約占錠心一成。

 

 

這個案例顯示，SEPISTAB™ ST 200 已通過歐洲上市藥品的處方開發、安定性試驗與法規審查，能滿足低劑量、高活性藥品對品質一致性的嚴格要求。

 

 

 

 

硬度、均一與崩散，取得完美平衡才是關鍵

 

 

 

直接打錠的真正挑戰是在「硬度、均一性與速效崩散」三者互相牽制的拉鋸戰中找到黃金平衡。SEPISTAB™ ST 200 透過獨家專利造粒技術，以預糊化澱粉為架橋，

 

 

將原生澱粉凝結成粒徑均一的結構，巧妙讓原生澱粉的崩散力與預糊化澱粉的黏合力產生協同效應。

 

 

當您面臨「難壓 API、錠劑易碎、充填不均、溶離偏慢」等配方瓶頸時，SEPISTAB™ ST 200 是能協助您精簡處方、提升產能良率的理想選擇。

 

 

歡迎與我們聯繫，進一步了解SEPPIC SEPISTAB™ ST 200如何協助您的直接打錠配方，同時兼顧硬度、均一與崩散！

 

 

 

 

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參考文獻

 

1. Khalid GM. Modified Starch and Its Potentials as Excipient in Pharmaceutical Formulations. Novel Approaches in Drug Designing & Development. 2017;1(1):555551. DOI: 10.19080/NAPDD.2017.01.555551
2. Monedero Perales MC, Muñoz-Ruiz A, Velasco Antequera MV, Muñoz Muñoz N, Jiménez-Castellanos Ballesteros MR. Comparative Tableting and Microstructural Properties of a New Starch for Direct Compression. Drug Development and Industrial Pharmacy. 1996;22(7):689–695. DOI: 10.3109/03639049609063225
3. Helmis M, Mohamad B, Kumpugdee-Vollrath M. Influence of Several Excipients on Drug Release of Tablets Containing Resveratrol. Mathews Journal of Pharmaceutical Science. 2016;2(1):007.